巨噬細胞清除劑Clodronate SUV PEG 套裝

巨噬細胞清(qing)除劑Clodronate SUV PEG 脂質體(ti)套(tao)裝：包含5ml的清(qing)除劑Clodronate SUV PEG Liposomes和5ml 的對(dui)照(zhao)劑Control SUV PEG Liposomes。

脂(zhi)質(zhi)體(ti)的(de)大(da)小對于藥物遞(di)送非常重(zhong)要。一方面(mian)，它影響脂(zhi)質(zhi)體(ti)的(de)血(xue)液循環(huan)時間。血(xue)流中納米顆粒和大(da)分子的(de)清除由(you)腎系統、單核吞噬系統 (MPS) 或網狀內皮系統 (RES) 介導。由于腎臟首過消除的估計閾值為 10 nm，因此 10 nm 以下的分子和納米顆粒會被腎臟系統迅速消除，而較大的納米顆粒主要由 MPS 清除。另一方面，腫瘤中的脈管系統是滲漏的由于擴大的內皮孔，允許適當大小的納米顆粒從血液中逸出并積聚在腫瘤組織而不是健康器官中。這被稱為增強通透性和保留 (EPR) 效應，盡管最近的一些研究表明 EPR 效應在真實腫瘤中可能不那么重要。  腫瘤中功能失調的淋巴引流也有助于保留積累的納米載體并允許它們將藥物釋放到腫瘤細胞附近。使用不同大小脂質體的實驗表明，外滲至腫瘤的上限為 ～400 nm， 并且其他研究表明小于 200 nm 的顆粒更有效。 相比之下，通過常規健康脈管系統的滲透限制為 1– 2 納米.

聚(ju)乙二(er)醇化是(shi)一種有效且流行的(de)策略，通過減少血漿蛋(dan)白吸附來防止脂(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)體(ti)通過吞噬作用清除。 PEG 鏈通常通過 PEG-DSPE 等(deng) PEG 化脂(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)與脂(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)體(ti)連接。  PEG 修飾(shi)的(de)大(da)單層卵 PC/chol 脂(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)體(ti)（~200 nm），與沒(mei)有 PEG（小(xiao)于(yu) 30 分鐘）的(de)相比，顯示出 5 小(xiao)時(shi)的(de)長(chang)血液(ye)循(xun)環(huan)半衰期（t1/2）。  在(zai)另一個工作中(zhong)，雞卵 PC/chol 脂(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)體(ti)（100 nm）的(de) PEG 化顯示血液(ye)循(xun)環(huan)時(shi)間增(zeng)加了 5 倍，直至 15.3 小(xiao)時(shi)，肝臟(zang)和脾臟(zang)的(de)攝(she)取(qu)顯著減少，植入腫(zhong)瘤(liu)中(zhong)的(de)積累增(zeng)加。  PEG 的(de)作用取(qu)決(jue)于(yu)兩者它的(de)密(mi)度(du)和長(chang)度(du)，5 mol% PEG2000–DSPE 是(shi)進一步優化的(de)良(liang)好起(qi)點。

在健康 ICR 小鼠脂質(zhi)體(ti)(ti)循環的(de)工作(zuo)中，5 kDa PEG 的(de) t1/2 為 15.83 h，比 1 kDa (11.21 h)、2 kDa (12.85 h) 或(huo) 10 kDa (11.41 h) 長(chang)。此(ci)外，與(yu) 5%（10.52 h）或(huo) 20% PEG（13.6 h）的(de)脂質(zhi)體(ti)(ti)相比，具有(you) 10% PEG（5 kDa）的(de)脂質(zhi)體(ti)(ti)具有(you)更長(chang)的(de) t1/2 為 15.83 h。然而，被動靶向效(xiao)率與(yu)含(han)有(you) 5、10 和 20% PEG (5 kDa) 的(de)配方相似，這表明(ming) PEG 含(han)量(liang)（在有(you)限范圍內(nei)）可能對靶向并不重(zhong)要。  除(chu)了對血液(ye)循環時間的(de)影響，據報道聚乙(yi)二(er)醇化會影響腫(zhong)瘤球體(ti)(ti)的(de)滲透。

盡(jin)管一般的(de)理(li)解是聚(ju)乙二醇(chun)化增強了(le)血(xue)液循環，但廣泛的(de)聚(ju)乙二醇(chun)化會對脂質(zhi)體(ti)藥物遞(di)送產生(sheng)負面影響，包括減少細胞攝取和抑制內體(ti)釋放。  此外，積累的(de)證據(ju)表明聚(ju)乙二醇(chun)化脂質(zhi)體(ti)易于通過加速清(qing)除(chu)而快(kuai)速清(qing)除(chu)。血(xue)液清(qing)除(chu) (ABC) 現象，這是由于生(sheng)物環境中蛋白質(zhi)吸附對脂質(zhi)體(ti)表面的(de)不*阻塞造成(cheng)的(de)。

根據(ju)廣泛(fan)的科學脂質體文獻(xian)，我(wo)們知道(dao)SUV小脂質體（大約 100-150 納米）可以(yi)更(geng)好(hao)地(di)到(dao)達(da)病(bing)理部位，如果在(zai)它們循環更(geng)長時間時涂(tu)上 PEG，效果更(geng)佳。 較(jiao)大的(de)(de)脂質體(ti)更(geng)快地(di)到(dao)達(da)脾臟和肝臟，但是在(zai)這(zhe)些懸浮液中存在(zai)顆粒(li)分布，當然也包(bao)含較(jiao)小的(de)(de)納米脂質體(ti)。 因此(ci)，三(san)種產品在(zai)組織巨噬細胞耗竭方面的(de)(de)差異并不那么明顯。Clodronate SUV PEG 有(you)更(geng)低小的(de)(de)粒(li)徑，外加PEG優勢，這(zhe)樣(yang)能(neng)高效的(de)(de)到(dao)達(da)脾臟和肝臟以(yi)外的(de)(de)器(qi)官(guan)。此(ci)外在(zai)循環中有(you)更(geng)長的(de)(de)時間。

巨噬細胞清除劑Clodronate SUV PEG 脂質體套裝

脂質體是一種理想的遞藥技術，它具有靶向性、較長的血液滯留時間和較高的器官分布選擇性，能提高藥物的療效和減少毒副作用，因此成為藥物制劑的研究熱點。普通脂質體存在易從體循環中被肝、脾巨噬細胞迅速清除的缺點。

1984年，通過羧基-PEG與純化(hua)的(de)PE的(de)酰胺鍵耦合，成功使磷脂(zhi)(zhi)質(zhi)偶聯到PEG上。從(cong)此PEG和PE間的(de)連(lian)接，被全球研究人員所知，并(bing)進一步覆蓋了多種酯類和Carbamate衍生物(wu)。如今Carbamate衍生物(wu)已(yi)得到廣泛應(ying)用。抗癌藥(yao)物(wu)聚乙(yi)(yi)二醇－脂(zhi)(zhi)質(zhi)體阿(a)霉素(Doxil) 已(yi)經生產上市，多種聚乙(yi)(yi)二醇－脂(zhi)(zhi)質(zhi)體藥(yao)物(wu)也已(yi)進入臨(lin)床Ⅱ/Ⅲ期實驗，這(zhe)都標志著聚乙(yi)(yi)二醇－脂(zhi)(zhi)質(zhi)體藥(yao)物(wu)制劑技術已(yi)趨(qu)成熟(shu)。

聚乙(yi)二(er)醇修(xiu)飾(shi)解決了(le)普通脂質(zhi)體(ti)的上述缺(que)點，可以使(shi)脂質(zhi)體(ti)在(zai)血液中保留較(jiao)長時間，增加(jia)了(le)藥物(wu)(wu)的被動靶向功能。而且(qie)聚乙(yi)二(er)醇價廉易得、可以大規模生產、分子(zi)量易于(yu)控制、又具(ju)有良好的物(wu)(wu)理化學性質，同時可以事先將(jiang)其制備成(cheng)聚乙二(er)醇－磷脂(zhi)衍生(sheng)物，制劑工藝相對簡(jian)單等優點，成(cheng)為目前高分子修飾脂(zhi)質體的研究重點。

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