LIPOSOMA脂質體巨噬細胞清除CLODRONATE SUV PEG LIPOSOMES

產品概述：

氯膦(lin)酸(suan)鹽(yan)本(ben)身不是(shi)毒性(xing)藥(yao)物，脂(zhi)質體(ti)(ti)(ti)(ti)（如果由磷(lin)(lin)脂(zhi)酰膽堿和(he)膽固醇制成）也不具(ju)有(you)毒性(xing)。游(you)離的(de)(de)(de)(de)氯膦(lin)酸(suan)鹽(yan)不會(hui)輕(qing)易通(tong)過(guo)脂(zhi)質體(ti)(ti)(ti)(ti)和(he)細(xi)胞膜的(de)(de)(de)(de)磷(lin)(lin)脂(zhi)雙(shuang)層(ceng)(ceng)，但(dan)脂(zhi)質體(ti)(ti)(ti)(ti)會(hui)被巨噬(shi)細(xi)胞迅(xun)速吞噬(shi)。這意味著(zhu)一旦使用脂(zhi)質體(ti)(ti)(ti)(ti)作(zuo)為載體(ti)(ti)(ti)(ti)將氯膦(lin)酸(suan)鹽(yan)遞(di)送到吞噬(shi)細(xi)胞中，它就(jiu)不會(hui)從細(xi)胞中逸出。 磷(lin)(lin)脂(zhi)破(po)(po)壞后，在(zai)(zai)巨噬(shi)細(xi)胞中的(de)(de)(de)(de)溶(rong)酶(mei)體(ti)(ti)(ti)(ti)磷(lin)(lin)脂(zhi)酶(mei)的(de)(de)(de)(de)影響下(xia)，脂(zhi)質體(ti)(ti)(ti)(ti)的(de)(de)(de)(de)雙(shuang)分子層(ceng)(ceng)溶(rong)解在(zai)(zai)脂(zhi)質體(ti)(ti)(ti)(ti)雙(shuang)分子層(ceng)(ceng)之(zhi)間的(de)(de)(de)(de)水室(shi)中的(de)(de)(de)(de)藥(yao)物被釋放到細(xi)胞中。氯膦(lin)酸(suan)鹽(yan)在(zai)(zai)細(xi)胞內積(ji)累，超過(guo)閾(yu)值濃度后，細(xi)胞被不可逆地破(po)(po)壞并因凋(diao)亡而(er)死亡。

產品介紹：

Clodronate liposomes氯膦酸鹽脂質體：

由同心磷脂雙(shuang)(shuang)層(ceng)構成的(de)脂質體，該雙(shuang)(shuang)層(ceng)包裹(guo)著含(han)有氯膦酸(suan)鹽的(de)PBS（磷酸(suan)鹽緩沖液(ye)）水溶液(ye)。 脂質體是顆(ke)粒狀，直徑大到(dao)3微米。 它們(men)在PBS中(zhong)形成懸(xuan)浮液(ye)，在儲存時會(hui)沉(chen)(chen)淀，在試(shi)管(guan)或燒瓶的(de)底部形成沉(chen)(chen)淀。 在對(dui)實驗動物給藥之前(qian)，應先搖晃懸(xuan)浮液(ye)，以(yi)確保均勻(yun)的(de)懸(xuan)浮液(ye)。

Control liposomes (liposomesPBS)對照脂質體（liposomesPBS）：

對照脂質體不含(han)氯(lv)膦酸鹽。它們僅含(han)有PBS，可用(yong)于對照實驗，以查明(ming)注射(she)氯(lv)膦酸鹽脂質體后(hou)觀察到的效果(guo)是否僅是由于巨噬細胞耗竭所致。

參考文獻：

The Clodronate is accumulated intracellularly and after exceeding a threshold concentration, the cell is irreversibly damaged and dies by apoptosis (J. Immunol. Meth. 193: 93-99, 1996).

LIPOSOMA脂質體巨噬細胞清除CLODRONATE SUV PEG LIPOSOMES

靶點科(ke)技專注單核巨(ju)噬細胞系(xi)統(tong)，無論(lun)對(dui)產(chan)(chan)品(pin)本身，還是產(chan)(chan)品(pin)的(de)實(shi)際應用，都(dou)有豐(feng)富的(de)經驗(yan)。能(neng)給客(ke)戶提供一攬子解決方案，尤其新手客(ke)戶，能(neng)夠賦能(neng)從理(li)論(lun)到實(shi)踐的(de)轉變，從而自己(ji)做具體實(shi)驗(yan)。

何(he)(he)時使用(yong)聚(ju)乙二醇化脂質體，何(he)(he)時使用(yong)非聚(ju)乙二醇化脂質體？

將藥物包裹在脂質體中的潛在好處是增加其在不溶性化合物中的溶解度和/或改善 PK/PD 曲線。如果提高藥物溶解度是主要目標，則無需使用聚乙二醇化脂質體。可以測試由飽和 PC 或不飽和 PC（如 DOPC 或 POPC）制備的非聚乙二醇化脂質體是否能提供令人滿意的結果。然而，為了增加封裝化合物的 PK/PD，事情會稍微復雜一些，這*取決于藥物在脂質體中的保留程度。載體本身具有內在的血液循環特征。 t1/2 = 20-30 小時在嚙齒動物中用于聚乙二醇化脂質體，t1/2 =8 -15 小時用于非聚乙二醇化脂質體，具體取決于粒徑。那么何(he)時(shi)使用(yong)(yong)(yong)聚(ju)乙(yi)(yi)二(er)醇(chun)(chun)(chun)化脂(zhi)質(zhi)體(ti)(ti)，何(he)時(shi)使用(yong)(yong)(yong)非(fei)聚(ju)乙(yi)(yi)二(er)醇(chun)(chun)(chun)化脂(zhi)質(zhi)體(ti)(ti)？這(zhe)取決于藥(yao)物(wu)在(zai)血液循環過(guo)程中與載體(ti)(ti)的結合程度。如果藥(yao)物(wu)從(cong)脂(zhi)質(zhi)體(ti)(ti)中漏出(chu)的速度相對于載體(ti)(ti)的循環快，則非(fei)聚(ju)乙(yi)(yi)二(er)醇(chun)(chun)(chun)化脂(zhi)質(zhi)體(ti)(ti)就足夠(gou)了。以藥(yao)物(wu) A 為例(li)，當封裝在(zai) PEG 化的 DSPC 脂(zhi)質(zhi)體(ti)(ti)中時(shi)，獲(huo)得了 5 小時(shi)的 t1/2。在(zai)這(zhe)種情況(kuang)下，人們期望使用(yong)(yong)(yong)非(fei)聚(ju)乙(yi)(yi)二(er)醇(chun)(chun)(chun)化 DSPC 脂(zhi)質(zhi)體(ti)(ti)可以獲(huo)得類似的 t1/2。另一方面，一種非(fei)常穩定地保(bao)留在(zai)脂(zhi)質(zhi)體(ti)(ti)中的藥(yao)物(wu)，例(li)如鹽酸阿霉素（在(zai)嚙齒動物(wu)中 t1/2 20-30 小時(shi)），只有使用(yong)(yong)(yong)聚(ju)乙(yi)(yi)二(er)醇(chun)(chun)(chun)化脂(zhi)質(zhi)體(ti)(ti)才能實現最佳 PK/PD可以用(yong)(yong)(yong)脂(zhi)質(zhi)體(ti)(ti)。