PEG接(jie)頭是化學官能(neng)化的(de)(de)聚乙二(er)醇（PEG）連接(jie)體。PEG連接(jie)體由于其水溶性和(he)非(fei)免(mian)疫原性，在科(ke)學界作為(wei)偶聯、藥(yao)物發(fa)現、納米(mi)顆粒藥(yao)物遞送、化學生物學和(he)生物標記的(de)(de)非(fei)常強(qiang)大的(de)(de)工具特別有吸引力。
PEG有兩(liang)類，單分(fen)散型和多(duo)分(fen)散型。單分(fen)散的(de)PEG連(lian)接體具(ju)有精確(que)數量(liang)(liang)的(de)具(ju)有特定化(hua)學結(jie)構和精確(que)分(fen)子量(liang)(liang)的(de)PEG單元。而多(duo)分(fen)散的(de)PEG（也(ye)稱為聚(ju)合(he)物-PEG或PolyPEG）是具(ju)有平均分(fen)子量(liang)(liang)的(de)聚(ju)合(he)物。
單分散PEG連接劑的例子：
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圖1所示，疊(die)氮化(hua)物(wu)-PEG4-NHS酯是一種(zhong)暢銷的單分散(san)聚(ju)乙(yi)二醇與疊(die)氮化(hua)物(wu)&NHS偶聯物(wu)。 |
作為的(de)PEG供應商(shang)，BroadPharm擁(yong)有超過4,000個高純度(du)PEG接(jie)頭(tou)庫(ku)存(cun)，用于隔(ge)天(tian)發貨。這些產(chan)品(pin)涵蓋了廣(guang)泛的(de)功能基(ji)團，如疊(die)氮(dan)化(hua)物(wu)，胺，炔，DBCO, TCO, NHS酯，馬來酰亞胺。您還可(ke)以根(gen)據需(xu)要選擇所(suo)需(xu)的(de)PEG長度(du)，請查看下面列出的(de)產(chan)品(pin)。
PEG連接體已廣泛應用于(yu)藥物發現、ADC開發、生物偶聯和標(biao)記、納(na)米(mi)顆粒藥物遞送和聚乙二醇化。
PEG接頭的應用實例：
1. PEG用于抗體藥物偶聯物中：
在抗(kang)體(ti)藥物偶聯(lian)(lian)物(Antibody Drug conjugates, ADC)中(zhong)，抗(kang)體(ti)和(he)偶聯(lian)(lian)物之間(jian)的(de)Linker會顯著影響抗(kang)體(ti)-藥物偶聯(lian)(lian)物的(de)效(xiao)價(jia)、穩定(ding)性、選擇(ze)性和(he)DMPK。例如(ru)，ADC藥物Zynlonta結合了幾種有(you)趣的(de)連(lian)接物成分，包括(kuo)馬來酰(xian)亞胺(an)PEG8和(he)酶切可切割(ge)的(de)連(lian)接物(Val-Ala)，將有(you)效(xiao)載荷連(lian)接到抗(kang)體(ti)上(圖2)。
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圖2. 如上所示，Zynlonta在抗(kang)體(ti)和有效(xiao)載荷SG319 PBD二聚體(ti)之(zhi)間有馬(ma)來酰亞(ya)胺(an)-PEG8接(jie)頭。 |
2. PEG在納米顆粒給藥中的應用：
隨著Moderna和輝(hui)瑞公司疫苗的(de)開發，脂(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)(zhi)納(na)米顆(ke)(ke)粒給藥(yao)已經(jing)廣(guang)為(wei)人知(圖3)。通(tong)常，脂(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)(zhi)納(na)米顆(ke)(ke)粒給藥(yao)系統由高溫磷脂(zhi)(zhi)、PEG脂(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)(zhi)和可電(dian)離(li)陽離(li)子磷脂(zhi)(zhi)組成。一個(ge)具體的(de)例子是DSPE-mPEG 2000，它對輝(hui)瑞生產疫苗至關(guan)重要。另一的(de)聚乙二(er)醇(chun)化脂(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)(zhi)是DMG-PEG 2000，它用于Moderna的(de)疫苗。
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圖(tu)3. 用于疫(yi)苗(miao)的(de)脂質，上(shang)面是(shi)輝瑞用的(de)DSPE-PEG 2000，下面是(shi)Moderna用的(de)DMG-PEG 2000。 |
3. PEG在小分子藥物中的應用：
將PEG連接劑引入小分(fen)子藥(yao)物中，可以(yi)提(ti)高藥(yao)物的溶解(jie)度(du)和分(fen)子量。這可以(yi)延長(chang)藥(yao)物在體內的半衰期(qi)。Asclera (Polidocanol)是一個小分(fen)子藥(yao)物的例(li)子，它含有m-PEG9實體，可以(yi)作為局(ju)部麻醉(zui)劑用于局(ju)部軟(ruan)膏形式(shi)或注(zhu)射治療靜脈曲張(圖4)。
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圖4. 由(you)十二醇乙氧基(ji)化形成的(de)Asclera已由(you)Chemische Fabrik Kreussler申請，用于治療靜(jing)脈(mo)曲張(zhang)。 |
BroadPharm熱銷的PEG接頭：
貨號 | 產品名(ming)稱 | 結構式 | 分(fen)子量 | 純度(du) |
BP-20589 | Amino-PEG4-alcohol |
| 193.2 | 98% |
BP-20659 | Amino-PEG6-alcohol |
| 281.4 | 98% |
BP-21502 | Amino-PEG8-alcohol |
| 369.5 | 98% |
BP-21503 | Amino-PEG12-alcohol |
| 545.7 | 98% |
BP-21113 | Amino-PEG8-acid |
| 441.5 | 97% |
BP-21114 | Amino-PEG12-acid |
| 617.7 | 98% |
BP-21910 | Amino-PEG24-acid |
| 1146.4 | 97% |
BP-21684 | Amino-PEG4-amine |
| 236.3 | 98% |
BP-22251 | Amino-PEG8-amine |
| 412.5 | 98% |
BP-21094 | Propargyl-PEG4-acid |
| 260.3 | 98% |
BP-22822 | Propargyl-PEG10-acid |
| 524.6 | 98% |
BP-20517 | Azido-PEG4-acid |
| 291.3 | 98% |
BP-20612 | Azido-PEG6-acid |
| 379.4 | 98% |
BP-21825 | Azido-PEG9-acid |
| 511.6 | 98% |
BP-20518 | Azido-PEG4-NHS ester |
| 388.4 | 98% |
BP-21606 | Azido-PEG8-NHS ester |
| 564.6 | 98% |
BP-20522 | Azido-PEG2-acid |
| 203.2 | 98% |
BP-20602 | Azido-PEG6-alcohol |
| 307.3 | 98% |
BP-22224 | Azido-PEG6-amine |
| 350.4 | 98% |
BP-21115 | m-PEG8-azide |
| 409.5 | 98% |
BP-22420 | TCO-PEG4-acid |
| 417.5 | 95% |
BP-22418 | TCO-PEG4-NHS ester |
| 514.6 | 95% |
BP-24099 | TCO-PEG3-amine |
| 344.5 | 95% |
BP-24081 | endo-BCN-PEG2-NHS ester |
| 450.5 | 97% |
BP-24017 | DBCO-PEG8-acid |
| 728.8 | 98% |
BP-21634 | Fmoc-PEG8-NHS ester |
| 760.8 | 98% |
BP-23868 | N-(acid-PEG3)-N-bis(PEG3-amine) |
| 571.7 | 97% |
BroadPharm是(shi)一個以客戶(hu)(hu)為中(zhong)心(xin)的(de)生(sheng)物(wu)技術公司，總部位于(yu)(yu)圣地亞(ya)哥(ge)，BroadPharm致力于(yu)(yu)為全(quan)球客戶(hu)(hu)提(ti)供高(gao)質(zhi)量的(de)PEG接頭(tou)、Click Chemistry試(shi)(shi)劑(ji)、ADC接頭(tou)、 PROTAC接頭(tou)、藥(yao)(yao)物(wu)遞(di)送脂質(zhi)、核苷、亞(ya)磷酰胺和標記試(shi)(shi)劑(ji)。BroadPharm成立于(yu)(yu)2009年，生(sheng)產超(chao)過2000種(zhong)分散的(de)，高(gao)純度的(de)聚乙二醇（PEG）試(shi)(shi)劑(ji)，目前這(zhe)些PEG試(shi)(shi)劑(ji)廣泛應用于(yu)(yu)生(sheng)物(wu)偶聯(lian)(lian)、抗體-藥(yao)(yao)物(wu)偶聯(lian)(lian)(ADC)治療、藥(yao)(yao)物(wu)遞(di)送和診斷領域。
作為BroadPharm在中國(guo)的區域(yu)總代理，靶點科技將為中國(guo)客戶(hu)提供全面的BroadPharm產(chan)品以(yi)及客戶(hu)訂(ding)制化服(fu)務，歡迎大家隨時聯系我們。
